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藥物新陳代謝

藥物新陳代謝 是 新陳代謝 藥物他們 生物化學 修改或退化，通常通過專門研究 酶 系統。 這是形式 xenobiotic新陳代謝. 經常藥物新陳代謝改變信仰者 親油性 化合物 入欣然 排泄 極性 產品。 它的率是藥物的藥物學行動的期間和強度的一個重要定列式。

藥物 新陳代謝可能發生 toxication 或 解毒作用 -化學製品的活化作用或鈍化。 當兩個發生時，多數藥物主要代謝產物是解毒作用產品。

藥物是幾乎全部 xenobiotics. 常用的其他 有機化學製品 是也xenobiotics和由同樣代謝 酵素 作為藥物。 這提供機會為 藥物藥物 并且 藥物化學製品 互作用 或反應。

內容 1 階段I對 階段II 2 站點 3 主要酵素和路 3.1 階段I 3.1.1 氧化作用 3.1.2 減少 3.1.3 加水分解 3.2 階段II 4 影響藥物新陳代謝的因素 5 參見 6 外部鏈接 7 參考

階段I對 階段II

階段I 并且 階段II 反應是 生物轉化 化學製品在藥物新陳代謝期間，發生。

階段I反應 通常在階段II之前，雖然不必要。 在這些反應期間，極體被介紹或撕下假面具，導致(更)原始的化學製品的極性代謝產物。 在配藥藥物情況下，階段I反應可能導致藥物的活化作用或鈍化作用。

階段I反應(也被命名nonsynthetic反應)也許發生 氧化作用, 減少, 加水分解環合和decyclization反應。 氧化作用在肝臟介入氧氣的酶加法或去除氫，執行由混合函數氧化酶，經常。 這些氧化反應典型地介入a 細胞色素P450 血紅素蛋白、NADPH和氧氣。 為他們的新陳代謝運用這個方法配藥藥物的類包括phenothiazines， paracetamol和類固醇。 如果階段I反應代謝產物充足地極性，他們也許這時欣然排泄。 然而，許多逐步採用I產品沒有迅速地被消滅并且不接受一個內在基體結合以最近被合併的功能小組形成高度極性共軛的隨後反應。

階段II反應 -通常通認當結合反應(即，與 葡萄醛的酸, 磺酸鹽 (共同地通認作為硫酸鹽化)， 谷胱甘肽 或 氨基酸) -通常是 解毒作用 本質上，和介入極性功能小組的互作用階段I代謝產物。

站點

定量地， 光滑的內質蜂巢胃 肝臟 細胞是藥物新陳代謝主要器官，雖然每 生物組織 有一些能力代謝藥物。 因素負責任對肝臟的貢獻使新陳代謝服麻醉劑包括它是一種大器官，它是化學製品噴洒的第一種器官吸收在的那 食道和那那裡是非常多數藥物代謝的酵素系統的高濃度相對其他器官。 如果藥服入GI短文，它通過門靜脈輸入肝循環，它變得很好代謝和說顯示 初次通過作用.

藥物新陳代謝其他站點包括 上皮細胞 胃腸道, 肺, 腎臟和 皮膚. 這些站點通常負責對地方化的毒力反應。

主要酵素和路

幾條主要酵素和路在藥物新陳代謝介入，并且可以被劃分成階段I和階段II反應：

階段I

氧化作用

• 細胞色素P450 monooxygenase系統
• Flavin包含monooxygenase系統
• 酒精脫氫酶 并且 醋醛脫氫酶
• 單胺氧化酶
• 共氧化 過氧化物酶

減少

• NADPH細胞色素P450還原酶
• 減少的(亞鐵)細胞色素P450

值得注意的是，在減少反應期間，化學製品可能進入 徒勞循環它獲取一個自由根本電子，然後及時地丟失它 氧氣 (形成superoxide陰離子)。

加水分解

• 酯酶 并且amidases
• 環氧化物水解酶

階段II

• 谷胱甘肽S轉移酶
  • Mercapturic酸生物合成
• UDPglucuronosyltransferases
• N乙酰基移轉酶
• 氨基酸N-acyl轉移酶
• Sulfotransferases

影響藥物新陳代謝的因素

他們代謝對不活潑的產品的期間和強度多數親油性藥物的藥物學行動取決於率。 細胞色素P450 monooxygenase系統 鑒於此是最重要的路。 一般來說，任何那 增量 代謝速度(即。, 酶的誘導)一種藥物學地活躍代謝產物將 減退 藥物行動的期間和強度。 對面也是真實的(即。, 酶抑制).

各種各樣 生理 并且 病理性 因素可能也影響藥物新陳代謝。 可能影響藥物新陳代謝的生理因素包括年齡，單獨變異(即。, 藥物遺傳學), enterohepatic循環, 營養, 小腸植物群或者 性區別.

一般來說，藥物慢慢地代謝 胎兒, 出生 并且 年長 人 并且 動物 比 成人.

基因變異(多形性)在藥物的作用佔某些可變性。 当N乙酰基移轉酶(介入 階段II 反應)，單獨變異創造慢慢地乙縮醛化(的一群人慢acetylators)和那些人迅速乙縮醛化，粗礪分裂50:50在人口 加拿大. 因為慢acetylators是更加易受的dose-dependent毒力，這變異也許有劇烈的後果。

細胞色素P450 monooxygenase系統 酵素可能橫跨個體也變化，当缺乏發生在1 - 30%人中，根據他們的種族背景。

病理性因素 罐頭也影響藥物新陳代謝，包括 肝臟, 腎臟或者 心臟 疾病。

在silico 塑造和模仿方法在真正患者人數允許藥物新陳代謝被預言在進行臨床研究之前在人類主題。^[1]. 這可以用於辨認個體在危险中從有害反應。

參見

• 活躍代謝產物
• Simcyp模擬器

外部鏈接

• 明尼蘇達Biocatalysis或生物降解數據庫大學
• 藥物新陳代謝數據庫

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參考

• 基本和臨床藥理 (第9編輯; Katzung) ： 1.4. 藥物生物轉化