首頁 › 多語言檔案 Index › 生物相容性

生物相容性

在 藥理, 生物相容性 使用描述被執行的分數 藥量 未改變的藥物到達 體循環一校長 約物動力學 物產 藥物. 由定義，當療程被執行 靜脈內它的生物相容性是100%。 然而，當療程通過其他被執行 路線 (例如口頭)，它的生物相容性減少(由於殘缺不全的吸收和 初次通過新陳代謝). 生物相容性是其中一個根本工具在藥物代謝動力學方面，因為必須考慮生物相容性，當計算劑量為非靜脈內處理途徑時。

定義

生物相容性是一種治療地活躍藥物的程度的測量到達體循環并且是可利用的在行動站點。^[1]

它被表達作為信件 F.

绝對生物相容性

绝對生物相容性在體循環比較生物相容性(估計作為區域在曲線之下或者AUC)活躍藥物跟隨非靜脈內 管理 (即，在口頭，直腸， transdermal，皮膚下管理以後)，以跟隨靜脈內管理的同一種藥物的生物相容性。 它是通過非靜脈內管理被吸收的藥物的分數比較同一種藥物的對應的靜脈內管理。 如果使用，比較必須是正常化的藥量不同的藥量; 因而，劃分規定的對應的藥量改正每AUC。

為了確定藥物的绝對生物相容性， a 約物動力學 研究必須完成獲得a 血漿藥物集中對時間 為藥物密謀在靜脈注射(iv)和非靜脈內管理以後。 绝對生物相容性是藥量校正的 區域在曲線之下 (AUC) AUC靜脈注射劃分的非靜脈內。 例如，慣例為計算 F 為口頭路線執行的藥物(po)如下被給。

所以，靜脈內路線給的藥物將有绝對生物相容性1 (F=1)，當其他路線給的藥物通常有绝對生物相容性少於一个時。

相對生物相容性

與同一種藥物的另一種公式化，通常一個建立的標準比較，這測量生物相容性(估計作為區域在曲線之下或者AUC)某一藥物，或者通過管理通過一條不同的路線。 當標準包括靜脈內被執行的藥物時，這通認作為绝對生物相容性。

影響生物相容性的因素

藥物的绝對生物相容性，當由一條血管外的路線時執行，少於一个通常是(即。 F<1)。 各種各樣的生理因素在他們的詞條之前減少藥物的可及性入體循環，

這樣因素可能不包括，但是被限制：

• 藥物(hydrophobicity、pKa，可溶性)的有形資產
  
• 藥物公式化(直接發行，使用的賦形劑，製造方法，修改了發行-被延遲的發行、被擴大的發行、被承受的發行等等)
  
• 如果藥物在一個哺養的或齋戒的狀態被執行
  
• 胃倒空的率
  
• Circadean區別
  
• 酶的誘導或禁止由其他藥物或食物：
  
  • 互作用與其他藥物(即。 抗酸劑、酒精，尼古丁)
    
  • 互作用用其他食物(即。 葡萄柚汁、pomello，蔓越橘汁)
    
• 運輸者： 廢氣流運輸者的基體？ (即。 P糖蛋白)
  
• GI短文的健康
  
• 酶的誘導或禁止由其他藥物或食物：
  
  • 酶的誘導(增量代謝速度)。 即。 Phenytoin (治癲癇)導致CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4
    
  • 酶抑制(減退代謝速度)。 即。 葡萄柚汁禁止CYP3A --> 更高的nifedipine集中
    
• 在新陳代謝的區別上的單獨變化
  
  • 年齡： 一般來說，藥物在胎兒，出生和老年醫學的人口慢慢地代謝了
    
  • 顯形區別， enterohepatic循環，飲食，性別。
    
• 疾病狀態
  
  • 即。 肝不足，惡劣的腎臟作用
    

每一個個這些個因素也許從患者變化到患者(個人間的變異)和的確在隨著時間的過去同一名患者(intra-individual變異)。 藥是否服有或沒有食物將影響吸收，一致地服的其他藥也許修改吸收和初次通過新陳代謝，小腸能動性修改藥物的溶解，并且也許由小腸微生物群落影響程度藥物的化工退化。 影響肝臟新陳代謝或食道作用的疾病狀態也將有一個作用。

相對生物相容性對藥物公式化是極端敏感的。 相對生物相容性是用於的其中一項措施估計 生物等效性 在二種藥品之間，因為它是AUC測試或參考比率。 藥物的最大集中在血漿或清液(Cmax)通常也用於估計生物等效性。

參見

• ADME-Tox
• Lipinski的規則5
• Biopharmaceutics分類系統
• Caco-2

http://www.nottingham.ac.uk/nursing/sonet/rlos/bioproc/metabolism/default.html

參考

1. ^ Shargel， L.; Yu， A.B。 (1999). 應用的biopharmaceutics &藥物代謝動力學 (第4編輯。)。 紐約： McGraw小山。 國際標準書號0-8385-0278-4