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生物相容性

在 药理, 生物相容性 使用描述被执行的分数 药量 未改变的药物到达 体循环一校长 约物动力学 物产 药物. 由定义，当疗程被执行 静脉内它的生物相容性是100%。 然而，当疗程通过其他被执行 路线 (例如口头)，它的生物相容性减退(由于残缺不全的吸收和 初次通过新陈代谢). 生物相容性是其中一个根本工具在药物代谢动力学方面，因为必须考虑生物相容性，当计算剂量为非静脉内处理途径时。

定义

生物相容性是一种治疗地活跃药物的程度的测量到达体循环并且是可利用的在行动站点。^[1]

它被表达作为信件 F.

绝对生物相容性

绝对生物相容性在体循环比较生物相容性(估计作为区域在曲线之下或者AUC)活跃药物跟随非静脉内 管理 (即，在口头，直肠， transdermal，皮肤下管理以后)，以跟随静脉内管理的同一种药物的生物相容性。 它是通过非静脉内管理被吸收的药物的分数比较同一种药物的对应的静脉内管理。 如果使用，比较必须是正常化的药量不同的药量; 因而，划分规定的对应的药量改正每AUC。

为了确定药物的绝对生物相容性， a 约物动力学 研究必须完成获得a 血浆药物集中对时间 为药物密谋在静脉注射(iv)和非静脉内管理以后。 绝对生物相容性是药量校正的 区域在曲线之下 (AUC) AUC静脉注射划分的非静脉内。 例如，惯例为计算 F 为口头路线执行的药物(po)如下被给。

所以，静脉内路线给的药物将有绝对生物相容性1 (F=1)，当其他路线给的药物通常有绝对生物相容性少于一个时。

相对生物相容性

与同一种药物的另一种公式化，通常一个建立的标准比较，这测量生物相容性(估计作为区域在曲线之下或者AUC)某一药物，或者通过管理通过一条不同的路线。 当标准包括静脉内被执行的药物时，这通认作为绝对生物相容性。

影响生物相容性的因素

药物的绝对生物相容性，当由一条血管外的路线时执行，少于一个通常是(即。 F<1)。 各种各样的生理因素在他们的词条之前减少药物的可及性入体循环，

这样因素可能不包括，但是被限制：

• 药物(hydrophobicity、pKa，可溶性)的有形资产
  
• 药物公式化(直接发行，使用的赋形剂，制造方法，修改了发行-被延迟的发行、被扩大的发行、被承受的发行等等)
  
• 如果药物在一个哺养的或斋戒的状态被执行
  
• 胃倒空的率
  
• Circadean区别
  
• 酶的诱导或禁止由其他药物或食物：
  
  • 互作用与其他药物(即。 抗酸剂、酒精，尼古丁)
    
  • 互作用用其他食物(即。 葡萄柚汁、pomello，蔓越橘汁)
    
• 运输者： 废气流运输者的基体？ (即。 P糖蛋白)
  
• GI短文的健康
  
• 酶的诱导或禁止由其他药物或食物：
  
  • 酶的诱导(增量代谢速度)。 即。 Phenytoin (治癫痫)导致CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4
    
  • 酶抑制(减退代谢速度)。 即。 葡萄柚汁禁止CYP3A --> 更高的nifedipine集中
    
• 在新陈代谢的区别上的单独变化
  
  • 年龄： 一般来说，药物在胎儿，出生和老年医学的人口慢慢地代谢了
    
  • 显形区别， enterohepatic循环，饮食，性别。
    
• 疾病状态
  
  • 即。 肝不足，恶劣的肾脏作用
    

每一个个这些个因素也许从患者变化到患者(个人间的变异)和的确在随着时间的过去同一名患者(intra-individual变异)。 药是否服有或没有食物将影响吸收，一致地服的其他药也许修改吸收和初次通过新陈代谢，小肠能动性修改药物的溶解，并且也许由小肠微生物群落影响程度药物的化工退化。 影响肝脏新陈代谢或食道作用的疾病状态也将有一个作用。

相对生物相容性对药物公式化是极端敏感的。 相对生物相容性是用于的其中一项措施估计 生物等效性 在二种药品之间，因为它是AUC测试或参考比率。 药物的最大集中在血浆或清液(Cmax)通常也用于估计生物等效性。

参见

• ADME-Tox
• Lipinski的规则5
• Biopharmaceutics分类系统
• Caco-2

http://www.nottingham.ac.uk/nursing/sonet/rlos/bioproc/metabolism/default.html

参考

1. ^ Shargel， L.; Yu， A.B。 (1999). 应用的biopharmaceutics &药物代谢动力学 (第4编辑。)。 纽约： McGraw小山。 国际标准书号0-8385-0278-4