Top 10 artiklarna

Squier '51
Badoo
Fluid dynamik
/ma/enwiki/sv/nasza-klasa.pl
Fransk konjugation
Odnoklassniki.ru
Sora Aoi
Alnico
Kanokkorn Jaicheun
Aggregatibacter actinomycetemcomitans

News:

Drogämnesomsättning

Drogämnesomsättning är ämnesomsättning av droger, deras biochemical ändring eller degradering, vanligt till och med specialiserat enzymatic system. Denna är en bilda av xenobiotic ämnesomsättning. Omvänder för drogämnesomsättning ofta lipofilt kemiska sammansättningar in i klarare utsöndrat polart produkter. Dess klassa är en viktig bestämmande faktor av varaktigheten och styrkan av den pharmacological handlingen av droger.

Drog ämnesomsättning kan resultera in toxication eller detoxication - aktiveringen eller inaktiveringen av det kemiskt. Fördriva båda uppstår, ha som huvudämnemetabolitesna av mest droger är detoxicationprodukter.

Alla droger är nästan xenobiotics. Annat använde gemensamt organiska kemikalieer också är metabolizeds xenobioticsen och av samma enzym som droger. Detta ger tillfället för förgifta-förgifta och förgifta-kemiskt växelverkan eller reaktioner.

Tillfredsställer

Arrangera gradvis I vs. Arrangera gradvis II

Arrangera gradvis I och Arrangera gradvis II reaktioner är biotransformations av kemikalieer som uppstår under drogämnesomsättning.

Arrangera gradvis I-reaktioner kommer före vanligt arrangerar gradvis II, fast inte nödvändigtvis. Under dessa reaktioner som är polara förkroppsligar endera introduceras eller demaskeras, som resulterar i (mer) polara metabolites av de original- kemikalieerna. Arrangera gradvis I-reaktioner kan leda endera till aktiveringen eller inactivation av drogen i fallet av farmaceutiska droger.

Arrangera gradvis I-reaktioner (som benämnas också nonsynthetic reaktioner) kan uppstå by oxidation, förminskning, hydrolysis, cyclization och decyclizationreaktioner. Oxidation gäller det enzymatic tillägget av syre, eller borttagning av väten som ut bärs av blandat, fungerar oxidases, ofta i levern. Dessa oxidative reaktioner gäller typisk a cytochrome P450 haemoprotein, NADPH och syre. Klassificerar av farmaceutiska droger som använder denna metod för deras ämnesomsättning inkluderar phenothiazines, paracetamol, och steroider. Om metabolitesna av arrangerar gradvis, är I-reaktioner tillräckligt polara, dem kan klart utsöndras på detta pekar. Emellertid arrangerar gradvis många I-produkter avlägsnas inte snabbt och genomgår en följande reaktion som endogenous sammanslutningar för en substrate med den nyligen inkorporerade funktionella gruppen att bilda ett högt polart konjugerar i.

Arrangera gradvis reaktioner II - vanligt bekant som konjugationreaktioner (e.g., med glucuronic syra, sulfonates (gemensamt bekant som sulfation), glutathione eller amino syror) - var vanligt detoxication i natur, och gäll växelverkan av de polara funktionella grupperna av arrangerar gradvis I-metabolites.

Platser

Quantitatively släta den endoplasmic reticulumen av lever cellen är det främsta organ av drogämnesomsättning, även om varje biologiskt silkespapper har någon kapacitet att metabolize droger. Dela upp i faktorer ansvariga för lever bidrag till drogämnesomsättning inkluderar, att det är ett stort organ, det som det är det första organ perfused av kemikalieer som absorberas i gut, och det där är mycket kickkoncentrationer av mest förgifta-metabolizing enzymsystemsläkting till andra organ. Om en drog tas in i det SOLDAT- området, var den skriver in hepatic cirkulation till och med den portal åder, blir sägs den brunn-metabolized och att visa passera först verkställer.

Andra platser av drogämnesomsättning inkluderar epithelial celler av gastrointestinalt område, lungs, njure, och flå. Dessa platser är vanligt ansvariga för lokaliserade toxicitetreaktioner.

Ha som huvudämne enzym och banor

Flera ha som huvudämne enzym, och banor är involverade i drogämnesomsättning och kan delas in i arrangerar gradvis I och arrangerar gradvis reaktioner II:

Arrangera gradvis I

Oxidation

Förminskning

  • NADPH-cytochrome P450 reductase
  • Förminskad (ferrous) cytochrome P450

Det bör noteras att under förminskningsreaktioner, en kemisk can skriver in fruktlöst cykla, som det når i enradikal elektron, då förlorar prompt den till syre (att bilda en superoxideanion).

Hydrolysis

Arrangera gradvis II

Dela upp i faktorer att affektdrogämnesomsättning

Varaktigheten och styrkan av den pharmacological handlingen av mest lipofila droger är beslutsamma vid klassa som de metabolizeds till inaktiva produkter. Monooxygenasesystem för Cytochrome P450 är den viktigaste banan i detta hänseende. I allmänhet något det förhöjningar klassa av ämnesomsättning (e.g., enzyminduktion) av en aktivmetabolite ska pharmacologically minskning varaktigheten och styrkan av drogen åtgärdar. Motsatsen är också riktig (e.g., enzymhämning).

Olikt fysiologiskt och patologiskt dela upp i faktorer kan också påverka drogämnesomsättning. Fysiologiskt dela upp i faktorer, som kan påverkandrogämnesomsättning inkludera åldern, individvariation (e.g., pharmacogenetics), enterohepatic cirkulation, näring, inälvs- floror, eller könsbestämma skillnader.

I allmänhet metabolizeds droger långsammare in foster-, neonatalt och åldring människor och djur än in vuxen människa.

Genetisk variation (polymorphism) redogör för någon av variabilityen i verkställa av droger. Med involverade N-acetyltransferases (in Arrangera gradvis II reaktioner), individvariation skapar en grupp människor som acetylate långsamt (långsamma acetylators) och de, som acetylate snabbt, splittring ungefärligt 50:50 i befolkningen av Kanada. Denna variation kan ha dramatiska följder, som de långsamma acetylatorsna är mer benägen till dose-dependent toxicitet.

Monooxygenasesystem för Cytochrome P450 enzym kan också variera över individer, med brister som uppstår i 1 - 30% av folk, beroende av deras etniska bakgrund.

Patologiskt dela upp i faktorer för can för påverkandrog också ämnesomsättning, däribland lever, njure, eller hjärta sjukdomar.

I silico modellera och simuleringsmetoder låter drogämnesomsättning förutsägas i faktiska tålmodiga befolkningar före att utföra kliniska studier i människa betvingar.[1]. Detta kan vara van vid identifierar individer på riskerar mest från motsatt reaktion.


Se också


Utsidan anknyter


v • D • e
Läkarbehandling > Pharmacology
Pharmacokinetics
Absorbering - Fördelning - Ämnesomsättning - Excretion (Rensning)
pharmacodynamics
Annat sätter in

Hänvisar till

  1. ^ Amin Rostami-Hodjegan; Geoffrey Tucker (2007). "Simulering och förutsägelse av i - vivo drogämnesomsättning i människabefolkningar från in vitro data". Naturen granskar drogupptäckten 6 (2): 140-148. doi:10.1038/nrd2173. 
  • Grundläggande och klinisk Pharmacology (9th upplaga; Katzung): 1.4. DrogBiotransformation
The original article is from Wikipedia. To view the original article please click here.
Creative Commons Licence

 
Custom Search