Hem › Flersprålkigt arkiv Index › Bioavailability

Bioavailability

I pharmacology, bioavailability är van vid beskriver del av administrerad dos av den oförändrade drogen som når systemic cirkulation, en av rektor  pharmacokinetic rekvisita av droger. Vid definition, när en läkarbehandling administreras intravenously, är dess bioavailability 100%. Emellertid, när en läkarbehandling administreras via annan ruttar (liksom orally), dess bioavailabilityminskningar (tack vare ofullständig absorbering och first-pass ämnesomsättning). Bioavailability är en av de nödvändiga bearbetar i pharmacokinetics, som bioavailability måste vara ansedd när beräknas doseringar för non-intravenösa ruttar av administrationen.

Definition

Bioavailability är en mätning av graden av therapeutically en aktivdrog, som når den systemic cirkulationen, och är tillgänglig på platsen av handlingen.^[1]

Det uttrycks som märka F.

Evig sanningbioavailability

Evig sanningbioavailability jämför bioavailabilityen (beräknad som område under bukta eller AUC) av aktivdrogen i systemic cirkulation efter non-intravenöst administration (dvs., efter muntlig, ändtarms-, transdermal subkutan administration), med bioavailabilityen av den samma intravenösa administrationen för drogen efter. Det är del av drogen som absorberas till och med denintravenösa administrationen som jämförs med den motsvarande intravenösa administrationen av den samma drogen. Jämförelsen måste vara den normaliserade dosen, om olika doser används; därför korrigeras varje AUC, genom att dela den administrerade motsvarande dosen.

För att att bestämma evig sanningbioavailability av en drog a pharmacokinetic studien måste göras för att erhålla a plasmadrogkoncentration vs tid täppa för drogen efter både intravenös (DROPPEN) och non-intravenös administration. Evig sanningbioavailabilityen är dosera-korrigerad område buktar under (AUC) non-intravenöst delat av intravenös AUC. Till exempel formeln för beräkna F för en drog administrerade vid den muntliga rutten (po) ges nedanfört.

Därför har en drog som ges av den ska intravenösa rutten, en evig sanningbioavailability av droger för 1 stund som (F=1) ges av andra ruttar har vanligt, en evig sanningbioavailability av mer mindre än en.

Släktingbioavailability

Detta mäter bioavailabilityen (beräknad som område under bukta eller AUC) av en bestämd drog, när det jämförs med en annan utformning av samma, förgiftar, vanligt ett etablerat standart, eller till och med administration via en olik rutt. När det standart består av intravenously administrerad drog, är detta bekant som evig sanningbioavailability.

Dela upp i faktorer påverka bioavailability

Evig sanningbioavailabilityen av en drog, när det administreras av en extravascular rutt, är vanligt mindre än en (dvs. F<1). Olikt fysiologiskt dela upp i faktorer förminskar tillgängligheten av droger före deras tillträde in i den systemic cirkulationen,

Sådan dela upp i faktorer kan inkludera, men inte begränsas:

• Läkarundersökningrekvisita av drogen (hydrophobicity, pKa, solubility)
  
• Drogutformningen (omgående frigörare, använda excipients, fabriks- metoder, den ändrade frigöraren - försenad frigörare, fördjupad frigörare, tåld frigörare, Etc.)
  
• Om drogen administreras i en fed eller ett fastat statligt
  
• Gastric tömma klassar
  
• Circadean skillnader
  
• Enzyminduktion/hämning vid andra droger/matar:
  
  • Växelverkan med andra droger (e.g. antisyror, alkohol, nikotin)
    
  • Växelverkan med andra matar (e.g. grapefruktfruktsaft, pomello, cranberryfruktsaft)
    
• Transporters: Substrate av en avloppslvattentransporter? (e.g. P-glycoprotein)
  
• Vård- av det SOLDAT- området
  
• Enzyminduktion/hämning vid andra droger/matar:
  
  • Enzyminduktion (förhöjning klassar av ämnesomsättning). e.g. (Antiepileptic) Phenytoin framkallar CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 och CYP3A4
    
  • Enzymhämning (minskning klassar av ämnesomsättning). e.g. grapefruktfruktsaft förhindrar CYP3A --> högre nifedipinekoncentrationer
    
• Individvariation i Metabolic skillnader
  
  • Ålder: I allmänhet metabolized droger långsammare i foster-, neonatala och geriatric befolkningar
    
  • Phenotypic skillnader, enterohepatic cirkulation, bantar, genuset.
    
• Statlig sjukdom
  
  • e.g. hepatic brist, fattigt renal fungerar
    

Varje av dessa dela upp i faktorer kan variera från tålmodig till tålmodig (inter-individual variation) och sannerligen i den samma tålmodig med tiden (intra-individual variation). Huruvida tas en drog med, eller utan mat ska affektabsorbering, kan andra droger som samtidigt tas, förändra absorbering och first-pass ämnesomsättning, förändrar kan inälvs- motilitet upplösningen av drogen och påverka graden av kemisk degradering av drogen vid den inälvs- microfloraen. Sjukdomen påstår röra leverämnesomsättning, eller gastrointestinalt fungera ska också har en verkställa.

Släktingbioavailability är extremt känslig till drogutformningen. Släktingbioavailability är en av mäter van vid bedömer bioequivalence mellan två drogprodukter som det är testa/, hänvisa till förhållandet av AUC. Maximat koncentration av drogen i plasma eller serumen (Cmax) är vanligt van vid bedömer också bioequivalence.

Se också

• ADME-Tox
• Lipinskis härskar av 5
• Biopharmaceutics klassifikationssystem
• Caco-2

http://www.nottingham.ac.uk/nursing/sonet/rlos/bioproc/metabolism/default.html

Hänvisar till

1. ^ Shargel L.; Yu A.B. (1999). Applied biopharmaceutics & pharmacokinetics (4th ed.). New York: McGraw-Kull. ISBN 0-8385-0278-4