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약 물질 대사

약 물질 대사 이다 물질 대사 의 약, 그들 생화확 전문화하는을 통해 수정 또는 강직, 보통 효소 체계. 이것은 모양의이다 xenobiotic 물질 대사. 약 물질 대사는 수시로 개조한다 친지방질성 화합물 준비되어 있으로 배설하는 극지 제품. 그것의 비율은 약의 약리학 활동의 내구 그리고 강렬의 중요한 결정 요인이다.

약 물질 대사는 안으로 유래할 수 있다 toxication 또는 해독 - 화학제품의 활성화 또는 동원해제. 둘 다 생기는 동안, 대부분의 약의 중요한 대사 산물은 해독 제품이다.

약은 거의 모두이다 xenobiotics. 상용되는 다른 사람 유기 화학제품 xenobiotics는 또한 이고, 동일에 의해 물질 대사로 변화된다 효소 약으로. 이것은 기회를 제공한다 약 약 그리고 약 화학제품 상호 작용 또는 반응.

목차

단계 I 대 단계 II

단계 I 그리고 단계 II 반응은 이다 생물학적 변환 약 물질 대사 동안에 생기는 화학제품의.

단계 I 반응 보통 단계 II를, 필요하지 않게 선행한다. 이 반응 동안에, 극지 몸은 소개되거나 가면을 벗긴다, (좀더) 원래 화학제품의 극지 대사 산물 귀착되는. 약제 약의 경우에, 단계 I 반응은 약의 활성화 또는 비활성화로 이끌어 낼 수 있다.

(또한 nonsynthetic 반응이라고 불리는) 단계 I 반응은 곁에 생길지도 모른다 산화, 감소, 가수분해, 순환화 및 decyclization 반응. 산화는 간에서 산소의 효소 추가 또는 혼합 기능 옥시다아제에 의해 실행된 수소의 제거를, 수시로 포함한다. 이 산화 반응은 전형적으로 a를 포함한다 시토크롬 P450 haemoprotein, NADPH 및 산소. 그들의 물질 대사를 위해 이 방법을 이용하는 약제 약의 종류는 phenothiazines를 포함한다, paracetamol및 스테로이드. 단계 I 반응의 대사 산물이 충분하게 극지 경우에 이면, 준비되어 있 이 때 배설될지도 모른다. 그러나, 많은 것은 I 제품을 급속하게 삭제되지 않으며 겪지 않는다 높게 극지 어원이 같은 말을 형성하기 위하여 내인성 기질이 새롭게 통합한 기능적인 그룹에 결합하는 연속적인 반응을 실행한다.

단계 II 반응 - 활용 반응으로 보통 알고 있 (예를들면, 와 더불어 glucuronic 산, sulfonates (sulfation로 일반적으로 알고 있), 글루타티온 또는 아미노산) - 보통 이십시오 해독 실제로, 단계 I 대사 산물의 극지 기능적인 그룹의 상호 작용을 포함하거든.

위치

양이 많게, endoplasmic 봉소위를 반반하게 하십시오 의 간 세포는 약 물질 대사의 주요한 기관, 각이다 생물학 직물 약을 물질 대사로 변화시키는 약간 기능이 있다. 물질 대사를, 큰 기관이다에서 흡수된 화학제품에 의해 쏟아 부어진 첫번째 기관인 저것 포함한다 마약을 상용하는 간의 기여금에 책임있는 요인은 창자, 거기 저것은 다른 기관에 관련된 대부분의 약 물질 대사로 변화시키는 효소 체계의 아주 높은 농도이다. 마약이 문맥을 통해서 간 순환에 들어가는 GI 지역으로 사용되는 경우에, 잘 물질 대사로 변화시켜 되고 보여주고 말한다 첫째로 통행 효력.

약 물질 대사의 다른 위치는 포함한다 상피 세포 의 위장 지역, 폐, 신장및 피부. 이 위치는 보통 지방화한 독성 반응에 책임 있다.

중요한 효소 및 통로

몇몇 중요한 효소 및 통로는 약 물질 대사에서 포함되고, 단계 I와 단계 II 반응으로 분할될 수 있다:

단계 I

산화

감소

  • NADPH 시토크롬 P450 환원효소
  • 감소된 (철) 시토크롬 P450

주목해야 한다 감소 반응 동안에, 화학제품은 들어갈 수 있다 무익한 순환, 그것이 자유롭 과격한 전자를 얻는, 그 후에 신속하게 그것을에 잃는 산소 (superoxide 음이온을 형성하기 위하여).

가수분해

단계 II

약 물질 대사에 영향을 미치는 요인

대부분의 친지방질성 약의 약리학 활동의 내구 그리고 강렬은 비활동성 제품에 물질 대사로 변화되는 비율에 의해 결정된다. 시토크롬 P450 monooxygenase 체계 가장 중요한 통로는 이런 맥락에서 이다. 일반적으로 아무거나 저것 증가 물질 대사의 비율 (예를들면., 효소 감응작용) 약리학으로 활동적인 대사 산물의 감소 약 활동의 내구 그리고 강렬. 반대는 또한 진실하다 (예를들면., 효소 금지).

각종 생리 그리고 병리학 요인은 또한 약 물질 대사에 영향을 미칠 수 있다. 약 물질 대사를 좌우할 수 있는 생리적인 요인은 포함한다 나이, 개인적인 변이를 (예를들면., pharmacogenetics), 장간 순환, 영양, 장 식물상, 또는 성 다름.

일반적으로 약은 안으로 더 느리게 물질 대사로 변화된다 태아, 신생아 그리고 초로 인간 그리고 동물 안으로 보다는 성인.

유전 변이 (동질다상)는 어떤의 약의 효력에 있는 가변성에 대하여 설명한다. N acetyltransferases가 (안으로 포함된 상태에서 단계 II 반응은), 개인적인 변이 (느리게 acetylate 집단 창조한다느린 acetylators빨리 acetylate 그들 그리고), 인구에 있는 대략 균열 50:50의 캐나다. 느린 acetylators가 dose-dependent 독성에 더 수그리기 때문에, 이 변이에는 극적인 결과가 있을지도 모른다.

시토크롬 P450 monooxygenase 체계 효소는 또한 부족이 개인의 맞은편에, 그들의 소수민족적 배경에 따라서 1 - 사람들의 30%에서 생기는 상태에서, 변화할 수 있다.

병리학 요인 깡통은 또한 포함하는 약 물질 대사를 좌우한다 간, 신장, 또는 심혼 질병.

silico에서 만든 그리고 가장 방법은 약 물질 대사가 인류의 주제에 있는 임상 학문을 실행하기 이전에 사실상 참을성이 있는 인구에서 예언되는 것을 허용한다.[1]. 이것은 불리한 반응에서 모험에 개인을 가장 확인하기 위하여 이용될 수 있다.


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약물 > 약학
약물 동력학
흡수 - 배급 - 물질 대사 - 배설물 (정리)
약력학
다른 분야

참고

  1. ^ 아민 Rostami-Hodjegan; Geoffrey Tucker (2007년). "가장 그리고 예측의 VIVO에서 인구에 있는 약 물질 대사에서 생체외에서 자료". 성격은 약 발견을 검토한다 6 (2): 140-148. doi:10.1038/nrd2173. 
  • 기본 및 임상 약학 (9 판; Katzung): 1.4. 약 생물학적 변환
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