홈 › 다언어 기록 보관소 색인 › 생물학적 이용 효능

생물학적 이용 효능

에서 약학, 생물학적 이용 효능 관리된의 조각을 기술하는 사용된다 복용량 도달하는 불변 약의 조직 순환, 교장의 1개 pharmacokinetic 재산의 약. 정의에 의하여, 약물이 관리될 때 정맥으로, 그것의 생물학적 이용 효능은 100%년이다. 그러나, 약물이 다른 사람을 통해 관리될 때 노선 (구두로와 같은) 그것의 생물학적 이용 효능은 줄인다 (불완전한 흡수 때문에 first-pass 물질 대사). 생물학적 이용 효능은 행정의 비 정맥 노선을 위한 노출량을 산출하는 때 생물학적 이용 효능이 고려되어야 하기 때문에, 약물 동력학에 있는 근본적인 공구의 한개이다.

정의

생물학적 이용 효능은 조직 순환을 도달하는 치료로 활동적인 약의 넓이의 측량이고 활동의 위치에 유효하다.^[1]

그것은 편지로 표현된다 F.

절대 생물학적 이용 효능

절대 생물학적 이용 효능은 곡선의 밑에 지역 견적되는 비 따르는 조직 순환에 있는 활동적인 약의 생물학적 이용 효능을 (, 또는 AUC로) 비교한다정맥 행정 (i.e, 구두, 직장, 경피성의, 피하 행정 후에), 정맥 행정을 따르는 동일한 약의 생물학적 이용 효능과 더불어. 동일한 약의 대응 정맥 행정과 비교된 비 정맥 행정을 통해서 흡수된 약의 조각이다. 비교는 만약에 다른 복용량이 이용되면 정상화된 복용량이어야 한다; 필연적으로, 각 AUC는 관리된 대응 복용량을 분할해서 정정된다.

약의 절대 생물학적 이용 효능을 결정하기 위하여, a pharmacokinetic 학문은 a를 얻기 위하여 끝나야 한다 플라스마 약 농도 대 시간 Ⅳ (iv)와 비 정맥 행정 둘 다 후에 약을 위한 작의. 절대 생물학적 이용 효능은 복용량 정정된 이다 곡선의 밑에 지역 (AUC) AUC Ⅳ로 분할되는 비 정맥. 예를 들면, 산출을 위한 공식 F 구두 노선 (po)에 의해 관리된 약을 위해 아래에 주어진다.

그러므로 다른 노선에 의해 주어지는 약에는 보통 것 이하의 절대 생물학적 이용 효능이 있는 동안, 정맥 노선에 의해 주어진 약에는 1의 절대 생물학적 이용 효능이 있을 것이다 (F=1).

관계되는 생물학적 이용 효능

이것은 동일한 약의, 보통 설치한 기준과 비교할 때 곡선의 밑에 지역 견적되는 특정 약의 생물학적 이용 효능을 (, 또는 AUC로), 또는 다른 노선을 통해 행정을 통해서 다른 정립 측정한다. 정맥으로 관리하는 약이 기준에 의하여 이루어져 있을 때, 이것은 절대 생물학적 이용 효능으로 알려진다.

생물학적 이용 효능을 좌우하는 요인

약의 절대 생물학적 이용 효능은, 혈관외 노선에 의해 관리될 때, 보통 것 이하 이다 (i.e. F<1). 각종 생리적인 요인은 조직 순환으로 그들의 입장 이전에 약의 가용성을 감소시킨다,

그런 요인은 포함하고, 그러나 제한될지도 모르지 않는다:

• 약 (hydrophobicity, pKa, 가용성)의 유형 자산
  
• 약 정립 (즉시 방출, 제조 방법은 이용된, 부형제 방출 - 연기한 방출, 확장한 방출, 지탱한 릴리스, 등등을 변경했다)
  
• 약이 먹였거나 단식된 국가에서 관리되는 경우에
  
• 위 비우는 비율
  
• Circadean 다름
  
• 다른 약 음식에 의하여 효소 감응작용 또는 금지:
  
  • 다른 약과의 상호 작용 (예를들면. 제산제, 알콜, 니코틴)
    
  • 다른 음식과의 상호 작용 (예를들면. 그레이프 후르트 주스, pomello, 크랜베리 쥬스)
    
• 운송업자: 유출 운송업자의 기질? (예를들면. P 당단백)
  
• GI 지역의 건강
  
• 다른 약 음식에 의하여 효소 감응작용 또는 금지:
  
  • 효소 감응작용 (물질 대사의 증가 비율). 예를들면. (항간질약) Phenytoin는 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 및 CYP3A4를 유도한다
    
  • 효소 금지 (물질 대사의 감소 비율). 예를들면. 그레이프 후르트 주스는 CYP3A를 금한다 --> 더 높은 nifedipine 농도
    
• 변화 다름에 있는 개인적인 변이
  
  • 나이: 일반적으로 약은 태아, 신생아의, 그리고 노인성 인구에서 더 느리게 물질 대사로 변화시켰다
    
  • Phenotypic 다름, 장간 순환, 규정식, 성.
    
• 질병 국가
  
  • 예를들면. 간 불충분, 빈약한 신장 기능
    

이 요인의 각각은에게서에게 환자 (개인간 변이), 그리고 참으로 한동안 동일한 환자에서 환자 변화할지도 모른다 (개인내 변이). 마약은 음식 있거나 없거나 사용된ㄴ다는 것을 흡수에 영향을 미칠 것이다, 동시로 사용된 다른 마약은 흡수와 first-pass 물질 대사를 바꿀지도 모른다, 장 운동성은 약의 해체를 바꾸고 장 미생물총에 의하여 약의 화학 강직의 정도에 영향을 미칠지도 모른다. 간 물질 대사 또는 위장 기능에 영향을 미치는 질병 국가에는 또한 효력이 있을 것이다.

관계되는 생물학적 이용 효능은 약 정립에 극단적으로 과민하다. 관계되는 생물학적 이용 효능은 사정하기 위하여 이용된 측정의 한개 이다 bioequivalence 2개의 약품 사이, AUC의 시험 또는 참고 비율이기 때문에. 플라스마 혈청 (Cmax)에 있는 약의 최대 농도는 또한 보통 bioequivalence를 사정하기 위하여 이용된다.

또한 보십시오

• ADME-Tox
• Lipinski의 5의 규칙
• Biopharmaceutics 분류 체계
• Caco-2

http://www.nottingham.ac.uk/nursing/sonet/rlos/bioproc/metabolism/default.html

참고

1. ^ Shargel, L.; Yu, A.B. (1999). 적용되는 biopharmaceutics & 약물 동력학 (제 4 에디션.). 뉴욕: McGraw 언덕. ISBN 0-8385-0278-4