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Bioavailability

薬理学, bioavailability 管理されるの一部分を記述するのに使用されている 線量 達する不変の薬剤の 全身循環、校長の1つ pharmacokinetic 特性の 薬剤. 薬物が管理される時、定義上では 静脈内で、bioavailabilityは100%年である。 但し、薬物が他によって管理される時 ルート (口頭でのような)、bioavailabilityは減る(不完全な吸収のために ファースト・パス新陳代謝). Bioavailabilityは管理の非静脈内のルートのための適量を計算するときbioavailabilityが考慮されなければならないので、pharmacokineticsの必要な用具の1つである。

定義

Bioavailabilityは全身循環に達する、行為の場所で利用できる治療上活動的な薬剤の範囲の測定。^[1]

それは手紙として表現される F.

絶対bioavailability

絶対bioavailabilityは非続く全身循環の活動的な薬剤のbioavailabilityを(カーブの下で区域、かAUCとして推定される)比較する静脈内 管理 (すなわち、口頭、直腸、transdermal、subcutaneous管理の後で)、静脈内の管理に続く同じ薬剤のbioavailabilityと。 それは同じ薬剤の対応する静脈内の管理と比較される非静脈内の管理を通して吸収される薬剤の一部分である。 比較は異なった線量が使用されれば正常化される線量でなければならない; 従って、各AUCは管理される対応する線量の分割によって訂正される。

薬剤の絶対bioavailabilityを定めるため、a pharmacokinetic 調査はaを得るためにされなければならない 血しょう薬剤の集中対時間 intravenous (iv)および非静脈内の管理両方の後の薬剤のためのプロット。 絶対bioavailabilityは線量訂正されるである カーブの下の区域 (AUC) AUCのintravenousで分けられる非静脈内。 例えば、計算のための方式 F 口頭ルート(po)によって管理される薬剤のために次に与えられる。

従って他のルートによって与えられる薬剤に通常より少しにより1の絶対bioavailabilityがある間、静脈内のルートによって与えられた薬剤に1の絶対bioavailabilityがある(F=1)。

相対的なbioavailability

これは同じ薬剤の、通常確立された標準と比較するとある特定の薬剤のbioavailabilityを(カーブの下で区域、かAUCとして推定される)、または別のルートで管理を通した別の公式測定する。 標準が静脈内で管理された薬剤から成っているとき、これは絶対bioavailabilityとして知られている。

bioavailabilityに影響を及ぼす要因

薬剤の絶対bioavailabilityは通常、extravascularルートによって管理されたとき、1よりより少しである(すなわち。 F<1)。 様々な生理学的な要因は全身循環に記入項目前に薬剤の供給を減らす、

そのような要因は含む、限られるかもしれない:

• 薬剤(hydrophobicity、pKa、容解性)の物理的性質
  
• 薬剤の公式(即時解放、結合剤、製造方法、変更された解放-遅らせられた解放、拡張された解放、支えられたリリース、等使用される)
  
• 薬剤が与えられたか、または絶食させた状態で管理されれば
  
• 胃の空ける率
  
• Circadeanの相違
  
• 他の薬剤または食糧による酵素誘導か阻止:
  
  • 他の薬剤との相互作用(例えば。 制酸剤、アルコール、ニコチン)
    
  • 他の食糧との相互作用(例えば。 グレープフルーツジュース、pomello、クランベリージュース)
    
• 運送者: 流出運送者の基質か。 (例えば。 P糖蛋白質)
  
• GI地域の健康
  
• 他の薬剤または食糧による酵素誘導か阻止:
  
  • 酵素誘導(新陳代謝の増加率)。 例えば。 Phenytoinは(antiepileptic) CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19およびCYP3A4を引き起こす
    
  • 酵素の阻止(新陳代謝の減少率)。 例えば。 グレープフルーツジュースはCYP3Aを禁じる --> より高いnifedipineの集中
    
• 新陳代謝の相違の個々の変化
  
  • 年齢: 一般に、薬剤は胎児、新生児の、および老人の人口でもっとゆっくり新陳代謝した
    
  • 表現型相違、enterohepatic循環、食事療法、性。
    
• 病気の国家
  
  • 例えば。 肝臓の不十分、悪い腎臓機能
    

これらの要因はからに患者(inter-individual変化)、そして全くそのうちに同じ患者で患者変わるかもしれない(intra-individual変化)。 薬剤は食糧の有無にかかわらず取られるかどうか吸収に影響を与える、同時に取られる他の薬剤は吸収およびファースト・パス新陳代謝を変えるかもしれない腸の運動性は薬剤の分解を変え、腸のmicrofloraによって薬剤の化学低下のある程度に影響を与えるかもしれない。 レバー新陳代謝か胃腸機能に影響を与える病気の状態はまた効果をもたらす。

相対的なbioavailabilityは薬剤の公式に非常に敏感である。 相対的なbioavailabilityは査定するのに使用される手段の1つである bioequivalence 2つの薬品間、それがAUCのテストまたは参照の比率であるので。 通常また血しょうまたは血清(Cmax)の薬剤の最高の集中がbioequivalenceを査定するのに使用されている。

また見なさい

• ADME-Tox
• Lipinskiの5の規則
• Biopharmaceuticsの分類体系
• Caco-2

http://www.nottingham.ac.uk/nursing/sonet/rlos/bioproc/metabolism/default.html

参照

1. ^ Shargel、L.; Yu、A.B。 (1999). 応用biopharmaceutics及びpharmacokinetics (第4 ED。)。 ニューヨーク: McGraw丘。 ISBN 0-8385-0278-4