News: |
Imipramine
|
Imipramine
|
|
| Systématique (IUPAC) nom | |
| 3 (5,6-dihydrobenzo [b] [1] benzazepin-11-yl) - N, N-dimethylpropan-1-amine | |
| Marques | |
| Nombre de CAS | |
| Code d'ATC | N06 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Données chimiques | |
| Formule | C19H24N2 |
| Mole. la masse | 280.407 |
| Données pharmacocinétiques | |
| Disponibilité biologique | ? |
| Métabolisme | Hépatique Métabolite actif principal desipramine |
| Demi vie | 11-25 heures |
| Excrétion | Rénal |
| Considérations thérapeutiques | |
| Chat de grossesse. |
D(LES USA) |
| Statut juridique |
℞ Prescription seulement |
| Itinéraires | Oral |
Imipramine (vendu As Antideprin, Deprenil, Deprimin, Deprinol, Depsonil, Dynaprin, Eupramin, Imipramil, Irmin, Janimine, Melipramin, Surplix, Tofranil) est antidépresseur médicament, a antidépresseur tricycique du dibenzazepine groupe. Imipramine est principalement employé dans le traitement de dépression clinique et enuresis.
Histoire
Imipramine était, vers la fin des années 50, le premier antidépresseur tricycique à développer (par Ciba-Geigy). Au commencement, il a été essayé contre des désordres psychotiques (par exemple. schizophrénie), mais insuffisant prouvé. Imipramine est en fait bien connu pour induire et aggraver la psychose. Pendant les études cliniques ses qualités d'antidépresseur étaient non surpassées par d'autres antidépresseur. À ce jour, Imipramine est souvent considéré l'antidépresseur « d'étalon or or » pendant que sa capacité de soulever même les épisodes dépressifs les plus graves est non surpassée. Pas étonnamment, Imipramine est également connu pour causer un taux élevé de réactions maniaques et hypomanic, particulièrement dans les patients présentant la maladie bipolaire de préexistence. On l'estime en fait que jusqu'à 25% de tels patients maintenus sur Imipramine commutera dans la manie ou le hypomania. (http://www.springerlink.com/content/616mb0cndr4ddb42/) De telles propriétés puissantes d'antidépresseur l'ont rendu favorable dans le traitement de TRD, ou « la dépression résistante de traitement » et beaucoup de victimes ont vu des résultats positifs d'Imipramine.
À l'arrivée de SSRIs, son profil parfois intolérable d'effet secondaire est devenu évident. Plus tard, il a été intensivement employé comme antidépresseur standard et plus tard a servi de drogue prototypique au développement du tricyclics libéré postérieur. Ce n'est pas aujourd'hui aussi utilisé généralement, mais est parfois employé pour traiter la dépression principale comme deuxième-ligne traitement. Il a également vu l'utilisation limitée dans le traitement de migraines, AJOUTEZ et syndrome concussive de poteau. Imipramine a des indications additionnelles pour le traitement de attaques de panique, douleur chronique, et Syndrome de Kleine-Levin. Dans les patients pédiatriques il est relativement fréquemment employé pour traiter nocturnus de pavor et enuresis nocturne.
Mécanismes d'action
Imipramine, a amine tertiaire, affecte de nombreux systèmes de neurotransmetteur savent pour être impliqués en étiologie de dépression, d'inquiétude, d'ADD/ADHD, d'enuresis et de nombreux d'autres conditions mentales et physiques. Imipramine est semblable en structure à quelques décontractants de muscle, et a un effet analgésique significatif et est ainsi très utile en quelques états de douleur.
Tous les mécanismes de l'action médicinale d'Imipramine incluent, mais ne sont pas limités aux effets dessus ; nopépinéphrine, sérotonine, dopamine, epinephrine, opiacés, enkephalinase, histamine, muscarine, et acétylcholine.
Effets dessus ;
Nopépinéphrine(Ne) - inhibition de Reuptake (forte).
Sérotonine(Se) - inhibition de Reuptake (modérez à fort). L'inhibition de reuptake est presque comparable mais encore moins que le pouvoir d'Imipramine de l'inhibition de reuptake sur la nopépinéphrine. Une inhibition plus forte de SERT que la plupart des autres antidépresseur tricyciques, la rendant plus apparentée à la classe de SSRI des antidepressents (par exemple. Prozac(fluoxetine), Zoloft (sertraline)) que son desipramine de métabolite, qui a des effets presque purement noradrénergiques.
Acétylcholine(As) Imipramine est anticholinergique. Ainsi, on le prescrit avec prudence aux personnes âgées et avec l'attention extrême à ceux avec le pyschosis, à mesure que le perfectionnement général d'activité de cerveau en combination avec les effets « dementing » des anti-cholinergices augmente le potentiel d'Imipramine aux hallucinations, à la confusion et à la démence de cause dans cette population. Imipramine est un antagoniste aux récepteurs muscarinic d'acétylcholine de m2 (voir les liens externes). Le blocus des récepteurs (cholinergiques) de muscarine est connu pour causer l'euphorisme, contribuant potentiellement aux effets de levage d'humeur d'Imipramine aussi bien.
Epinephrine Imipramine contrarie les adreno-récepteurs (ii), de ce fait parfois entraînant la fréquence cardiaque accrue (contribué aussi bien e à par d'autres effets), le hypotentsion orthostatique, et une diminution générale de la réponse du système nerveux central (par conséquent, une contribution à ses propriétés efficaces d'anti-inquiétude).
Dopamine - reuptake et dégagement aux récepteurs D1 et D2. semblable mais moins efficace qu'aux psychostimulants, aux agonistes de dopamine et au buproprion atypique d'antidépresseur sur les mécanismes dopaminergiques. (augmentation de dégagement et de blocus d'inhibition de reutpake). Tandis que cet effet est beaucoup moins que les effets primaires sur le Ne, le Se et l'as, il est significatif non-the-less et est partiellement responsable des avantages thérapeutiques du traitement avec Imipramine. Le perfectionnement de l'activité de dopamine de cerveau a été impliqué dans la capacité d'Imipramine de stimuler l'activité motrice et de prolonger le temps passé dans l'évasion chez les souris.
Opiacés et Enkephalinase - On pense le perfectionnement d'activité d'opiacé pour contribuer à l'effet de l'analgésique et de l'antidépresseur d'Imiprapmine, principalement aux récepteurs de sigma. - Imipramine empêche également décomposent d'Enkephalinase, un effet prêtant vers l'activité augmentée d'opiacé.
Histamine - Imipramine est un antagoniste aux récepteurs de l'histamine H1. Ceci contribue à l'effet sédatif aigu qu'il a dans la plupart des personnes. Alternativement, ses effets calmants anti-histaminergiques et généraux ont lieu immédiatement et ainsi, Imiparmine est parfois prescrit en tant que soporifique dans de basses doses.
Métabolisme
Imipramine est converti en desipramine, des autres ACIDE TRICHLORACÉTIQUE, dans le corps.
Contres-indication et précautions
Voyez Antidépresseur tricyciques
Imipramine ne devrait pas être donné en même temps que, ou dans les 15 jours du traitement avec un inhibiteur de MAO. La thérapie combinée de ce type pourrait mener à l'aspect des interactions sérieuses telles que des crises hypertendues, hyperactivité, hyperpyrexia, spasticity, convulsions graves ou le coma et la mort peuvent se produire.
Imipramine est contraindicated dans les patients présentant des dommages hépatiques ou rénaux graves existants, et ceux avec une histoire des dyscrasias de sang.
Imipramine est contraindicated dans les patients qui ont montré l'hypersensibilité à la drogue ou l'hypersensibilité aux antidépresseur tricyciques appartenant au groupe de dibenzazepine.
Imipramine est contraindicated pour l'usage pendant la phase aiguë de rétablissement suivant un infarctus du myocarde.
Il ne devrait pas être employé dans les patients présentant des désordres ou le glaucome convulsifs.
(http://www.mentalhealth.com/drug/p30-t03.html#Head_3)
Effets secondaires
Après la prise la médecine cette drogue peut causer quelques effets secondaires dans quelques patients, en particulier présentant les doses premières.
Effets allergiques :
Caisses d'isolement de pneumonite (fièvre, froids, toux, difficulté avec la perte respirante et peu commune de poids, se sentant en difficulté) ont été rapportés. Un visage, une langue ou un corps gonflée et gonflée a été rapporté. Ces réactions peuvent être graves, entraînant la brièveté du souffle, le gonflement, le choc et l'effondrement. Si vous développez n'importe quels symptômes allergiques, cessez de prendre la médecine et contactez votre docteur immédiatement.
Effets sur le sang :
Changements d'isolement des cellules de sang. Si vous notez que vous meurtrissez plus fréquemment ou avez plus d'épistaxis ou d'infections vous devriez consulter votre docteur.
Effets sur le coeur :
Arythmies: Rythmes irréguliers de coeur.
Effets sur le système endocrinien et le métabolisme :
Le gain de poids a été rapporté fréquemment. Des perturbations dans la fonction sexuelle ont été rapportées de temps en temps. Des caisses d'isolement de glandes mammaires agrandies, de production ou de taux du sucre dans le sang accrus ou diminués de surproduction de lait de sein, et de perte de poids ont été rapportées. Des niveaux bas du sel dans le sang ont été rapportés, habituellement dans les vieux patients, qui peuvent être identifiés par une analyse de sang.
Effets sur le cerveau et le système nerveux central :
Le tremblement a été rapporté fréquemment. Le mal de tête, confusion, hypotension orthostatique (ayant pour résultat le vertige en se tenant), engourdissement/tintement, agitation, inquiétude, agitation, oscillations d'humeur, a exagéré le comportement, des illusions et les hallucinations ont été rapportées de temps en temps et sont plus communes dans les personnes âgées ou dans les patients sur les doses élevées. L'agressivité, la faiblesse, manque de coordination, spasmes soudains de muscle, parler de difficulté ont été rapportées dans les caisses d'isolement.
Imipramine augmente également les effets de CNS des deux stimulants et alcool, et bloque les effets de parasympathomimetic des stimulants tout en augmentant l'excitation corticale. Ceci peut être dangereux dans certains cas et résultat dans les saisies et le coma.
Effets sur les oreilles :
Sonner ou bourdonner dans les oreilles ont été rapportés.
Effets sur l'estomac et les intestins :
Se sentir ou être en difficulté et perte d'appétit ont été rapportés de temps en temps. Des caisses d'isolement de lésions de langue et l'inflammation des membranes de mucus dans la bouche ont été rapportées. La bouche sèche extrême ou la « bouche de coton » a été rapportée. Doux à la constipation grave a été également rapporté.
Effets sur le foie :
Des changements de la fonction de foie ont été rapportés de temps en temps. Ceci serait identifié par une analyse de sang. Hépatite et ictère (jaunissement de la peau et/ou des blancs des yeux) ont été rapportés dans les caisses d'isolement.
Effets sur la peau :
Des réactions allergiques telles qu'une éruption de peau irritante ont été rapportées de temps en temps. Des caisses d'isolement de gonflement, de sensibilité au soleil ou aux lampes du soleil, de perte de cheveux, de petites taches rouges pourpres et de démanger ont été rapportées.
Retrait :
Si la médecine est arrêtée trop rapidement, il y a la possibilité que l'utilisateur peut souffrir du sentiment ou d'être malade, des douleurs d'estomac, diarrhée, mal de tête, insomnie, énervement, inquiétude, irritabilité et transpiration accrue.
Dosage
- Patients hospitalisés : commençant par 3 le magnésium du temps 25, grimpant jusqu'au magnésium 200. Le magnésium jusqu'à 300 peut être donné dans des cas résistants. Après que la dose de remise soit souvent réduite au journal du magnésium 50-100.
- Patients ambulatoires : commençant par le magnésium 25 à 75 quotidien, augmentant jusqu'à un maximum de journal du magnésium 200, après que la dose de remise soit souvent réduite au journal du magnésium 50-100.
- Patients pédiatriques : commençant par le magnésium 10 quotidien la dose est ajustée selon la sévérité des symptômes à traiter, des effets secondaires produits et du poids du patient.
Surdosage
Les symptômes et le traitement d'un surdosage sont en grande partie les mêmes que pour les autres antidépresseur tricyciques. Les symptômes cardinaux sont des perturbations cardiaques (tachycardie et complexe élargi de QRS) et neurologiques. N'importe quelle ingestion par des enfants devrait être considérée comme sérieuse et potentiellement mortelle.
Liens externes
- Imipramine - Medicinenet.com
- Neurotransmetteur - Neurotransmitter.net
|
|||||||||||||||||||||||||||||||
Creative Commons Licence
|
Custom Search
|
© Copyright 2011 WorldLingo. Tous droits réservés.